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医生主讲实录

甲磺酸伊马替尼是目前公认的治疗胃肠间质瘤最为有效的代表性药物之一。伊马替尼是分子靶向药物，特异性的与c-kit的胞浆内络氨酸激酶功能域的ATP结合，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物络氨酸残基转移，最终抑制细胞增殖，并可诱发细胞发生凋亡。中国胃肠道间质瘤诊断治疗医生共识推荐，对于中高危复发风险的胃肠道间质瘤患者术后应该进行辅助治疗，中危患者伊马替尼辅助治疗的时间一年左右，对于高危的患者给伊马替尼至少要达到三年。

初始的治疗剂量推荐就是每天四百毫克，部分患者对伊马替尼耐药，原发耐药与c-kit基因9外显子突变、PDGFRA受体发生D842V突变或是野生型基因表达有关。继发耐药主要与c-kit或PDGFRA基因二次突变有关。对耐药一个可以加大用药剂量，从六百毫克每天，或者是八百毫克每天，另外也可以选用舒尼替尼等二线药物进行治疗。