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美托洛尔作为β受体阻滞剂，通过阻断交感胺类对心脏的刺激作用，减慢心率、降低血压和心肌收缩力，从而减少心绞痛的发作。同时也能改善缺血心肌的血流，通过扩张侧支循环来增加供血，尽管存在一些负性作用，但整体效果良好。