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苄星青霉素主要用于治疗青霉素高度敏感A组溶血性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎，以及预防急性风湿热的复发，还可用于梅毒的治疗。该药物肌肉注射后药物缓慢释出，血中浓度虽低，但可维持2-4周。

苄星青霉素主要禁忌是对有青霉素类药物过敏史的患者，使用时需做皮试。它具有良好的抗菌作用，可用于预防风湿热复发和控制链球菌感染流行。注射当天不宜洗澡，需保持注射部位清洁干燥，饮食方面要避免牛羊肉等发物及易过敏食物。