氨苄西林胶囊是半合成的广谱青霉素，不是头孢类药物。它的抗菌机制主要是阻止细菌的细胞壁合成，不能抑制它的增殖，能直接杀灭细菌。

对革兰氏阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用效果最好，对其他菌的作用效果比较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌是没有效果的。革兰阴性菌中淋球菌、脑炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌等等效果都非常好，但是非常容易产生耐药。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌以及铜绿假单胞菌对这个药不是很敏感。

它主要用于敏感菌所导致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道系统以及脑膜炎、心内膜炎等等的治疗。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤的患者应该避免使用。